555

Dettalji tal-Prodott

Proprjetajiet Tadalafil

Punt tat-tidwib 298-300 grad; Rotazzjoni speċifika D20 +71.0 grad ; Punt tat-togħlija 679.1 ± 55.0 grad (Imbassar); Densità 1.51 ± 0.1 g/cm³ (Imbassar); Flash Point 2 grad; Kundizzjonijiet tal-Ħżin: Issiġillat f'xott, 2-8 gradi; Solubilità f'DMSO: 20 mg/mL, ċara; Koeffiċjent tal-Aċidità (pKa): 16.68 ± 0.40 (Imbassar); Forma: Trab; Kulur: Abjad għal Beige; Attività Ottika

Ħarsa ġenerali

Tadalafil (Tadalafil) għandu formula molekulari ta 'C22H19N3O4 u piż molekulari ta' 389.4. Ġie użat ħafna biex jikkura disfunzjoni erettili fl-irġiel mill-2003 taħt l-isem kummerċjali Cialis. Fl-2008, Eli Lilly and Company biegħu d-drittijiet ta’ kummerċjalizzazzjoni għal din il-mediċina għat-trattament tal-PAH lil United Therapeutics. F'Ġunju 2009, l-FDA approvat tadalafil fl-Istati Uniti għat-trattament ta 'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH) taħt l-isem tad-ditta Adcirca. Tadalafil, imqiegħed fis-suq għall-ewwel darba fl-2003 bħala ktieb kimiku għat-trattament ta 'disfunzjoni erettili (ED), għandu bidu ta' azzjoni 30 minuta wara l-amministrazzjoni, iżda l-effikaċja tiegħu ddum 2 sigħat u ddum għal 36 siegħa, mhux affettwat mill-ikel. Tadalafil jingħata f'dożi ta' 10 jew 20 mg, b'doża inizjali rakkomandata ta' 10 mg. Aġġustamenti tad-dożaġġ huma bbażati fuq ir-rispons tal-pazjent u reazzjonijiet avversi. Studji ta' qabel it-tqegħid fis-suq urew li l-għoti orali ta' 10 jew 20 mg ta' tadalafil għal 12-il ġimgħa rriżulta f'rati ta' effikaċja ta' 67% u 81%, rispettivament. Bosta studji wrew l-effettività ta 'tadalafil fit-trattament ta' ED.

Indikazzjonijiet

Tadalafil jintuża biex jikkura disfunzjoni erettili (ED) u pressjoni għolja arterjali pulmonari fl-irġiel.

Mekkaniżmu ta' Azzjoni

Disfunzjoni erettili: Tadalafil, bħas-sildenafil, huwa selettiv għall-phosphodiesterase tip 5 (PDE5), iżda l-istruttura tiegħu tvarja minn dik tas-sildenafil, u ikliet b'ħafna-xaħam ma jfixklux l-assorbiment tiegħu. Taħt stimulazzjoni sesswali, nitric oxide synthase (NOS) jikkatalizza s-sintesi ta 'nitric oxide (NO) mis-sottostrat L-arginine fit-truf tan-nervituri tal-pene u ċelloli endoteljali vaskulari. NO jattiva guanylate cyclase, li jikkonverti guanosine triphosphate għal cyclic guanosine monophosphate (cGMP), u b'hekk jattiva cGMP-protein kinase dipendenti, li jwassal għal tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-jone tal-kalċju fiċ-ċelloli tal-muskoli lixxi tal-corpus cavernosum, li jikkawża rilassament tal-muskolu lixx tal-corpus cavernosum u erection. Il-fosfodiesterase tat-tip 5 (PDE5) tiddegrada cGMP fi prodotti inattivi, u tikkawża li l-pene jidħol fi stat flaccid. Tadalafil jinibixxi d-degradazzjoni ta 'PDE5, li jwassal għal akkumulazzjoni u rilassament ta' cGMP tal-muskolu lixx corpus cavernosum, li jirriżulta f'erezzjoni. Minħabba li n-nitrati MHUMIEX donaturi, l-użu kombinat tagħhom ma 'tadalafil jista' jżid b'mod sinifikanti l-livelli ta 'cGMP u jikkawża pressjoni baxxa severa. Għalhekk, l-użu kombinat tagħhom huwa kontra-indikat fil-prattika klinika.

Cialis, magħruf ukoll bħala tadalafil, huwa medikazzjoni orali għal disfunzjoni erettili żviluppata minn Eli Lilly and Company. Huwa inibitur tal-fosfodiesterase 5 tat-tieni-ġenerazzjoni. Rapporti ta’ riċerka juru li meta mqabbel mas-sildenafil, Cialis għandu bidu ta’ azzjoni ħafna aktar mgħaġġel, li jieħu madwar 15-20 minuta, u effett itwal li jdum sa 36 siegħa. It-T1/2 tiegħu huwa ta' 17.5 sigħat. Fi studju ta’ 348 raġel b’disfunzjoni erettili ħafifa għal severa, il-pazjenti ġew randomised biex jirċievu jew tadalafil 20mg jew plaċebo. Ir-riżultati wrew li meta mqabbel mal-plaċebo, tadalafil 20mg tejjeb is-suċċess tal-kopulazzjoni 24 u 36 siegħa wara d-dożaġġ. Il-biċċa l-kbira tal-irġiel setgħu jkollhom żewġ kopulazzjonijiet ta 'suċċess fi żmien 36 siegħa. L-inċidenza u s-severità tar-reazzjonijiet avversi kienu simili għal dawk osservati bil-plaċebo. Uġigħ ta 'ras u indiġestjoni seħħew f'aktar minn 5% tal-irġiel fil-grupp tadalafil. Reazzjonijiet Avversi: Ma ġew irrappurtati l-ebda reazzjonijiet avversi serji, inkluż fwawar u disturbi fil-vista. Uġigħ ta 'ras u indiġestjoni kienu rari. [Prekawzjonijiet] Dan il-prodott huwa kontraindikat f'pazjenti li bħalissa qed jieħdu nitrati, li jesperjenzaw anġina pectoris, mard tal-qalb, pressjoni għolja mhux ikkontrollata jew pressjoni baxxa, jew li kellhom puplesija fl-aħħar 6 xhur.

Użu

Inibitur tal-fosfodiesterase 5 tat-tieni-ġenerazzjoni użat biex jikkura disfunzjoni erettili fl-irġiel.